Trimetoprimo charakteristikos, veikimo mechanizmas ir naudojimo būdai



The trimetoprimas yra antibiotikas, dažniausiai naudojamas šlapimo takų infekcijoms, ausų infekcijoms ar viduriavimui gydyti. Tai aminopirimidinas, kurio struktūrą sudaro pirimidino 2,4-diaminas ir 1,2,3-trimetoksibenzeno liekanos, susietos su metileno tiltu.

Trimetoprimas neseniai buvo parduodamas kaip vienintelis produktas, skirtas ankstyviems simptominių šlapimo takų infekcijų epizodams gydyti be komplikacijų. Anksčiau jis buvo vartojamas tik kartu su sulfametoksazolu (Trimetoprim, S.F.)..

Trimetoprimas veikia antimikrobiniu poveikiu, blokuodamas dihidrofolato redukciją į tetrahidrofolatą, aktyvią folio rūgšties formą..

Jis turi slopinamąjį aktyvumą daugumai gramteigiamų aerobinių kokių ir kai kurių gramnegatyvių aerobinių bakterijų. Atsparumas trimetoprimui gali būti būdingas arba įgytas.

Dažniausiai pasitaikantis atsparumas atsiranda dėl chromosomų mutacijos, dėl kurios susidaro dihidrofolato reduktazės fermentas, kuris yra mažiau pažeidžiamas trimetoprimo slopinimui..

Virškinimo trakto netoleravimas ir odos bėrimas yra dažniausios nepageidaujamos reakcijos, atsiradusios vartojant trimetoprimą.

Trimetoprimas yra labai efektyvus moterų pasireiškė simptominis ūmių šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia E. coli gydymą, bet ir Junginys palygina palankiai su kitais standartiniais preparatais, pavyzdžiui, ampicilino ir cefaleksiną (Karališkoji chemijos draugija, 2015).

Trimetoprimo saugumas nėščioms moterims nenustatytas. Kadangi trimetoprimo vartojimas be diskriminacijos gali paskatinti atsparumą trimetoprimui, neigdamas trimetoprimo ir trimetoprimo-sulfametoksazolo vertę, trimetoprimas turėtų būti skiriamas tik aiškiai apibrėžtoms indikacijoms..

Trimetoprimas yra šiuo metu tiriama, kaip galutinis gydymo platų infekcijų, įskaitant bakterijų lėtinio bronchito pasunkėjimą, bakterinė pneumonija ir vidurių šiltinės (Gleckman R, 1981).

Veikimo mechanizmas

Norint augti ir daugintis, bakterinės ląstelės turi gaminti genetinę medžiagą (DNR) ir tam reikia folio rūgšties (folio rūgšties)..

Tačiau bakterinės ląstelės negali įsisavinti folio rūgšties, tiekiamos dietoje kaip žmogaus ląstelės. Vietoj to, jie sintezuoja save.

Trimetoprimas yra fermento dihidrofolato reduktazės inhibitorius, kuris neleidžia bakterijoms gaminti folio.

Be folio rūgšties, bakterijos negali gaminti DNR ir todėl negali padidinti skaičiaus. Todėl trimetoprimas apsaugo nuo infekcijos plitimo. Likusios bakterijos pašalinamos imuninės sistemos pagalba arba galiausiai miršta.

trimetoprimas taip pat turi slopina citochromo P450 2C8 ir organinių katijonų pernešėjų 2 (Nacionalinė centro Biotechnology Information., 2017).

Siekiant užtikrinti, kad bakterijos, sukeliančios infekciją yra jautrūs trimetoprimui, gydytojas gali priimti audinių mėginį iš užkrėstos zonos, pavyzdžiui, šlapimo mėginio ar skreplių.

Šiame mėginyje esančios bakterijos bus kultivuojamos (auginamos) mikrobiologijos skyriuje, o po to tiriamos ir identifikuotos mikroskopu (netdoctor, 2013).

Naudojimo būdas

Rekomenduojama trimetoprimo dozė suaugusiesiems yra 100 mg du kartus per parą (kas 12 valandų) arba 200 mg vieną kartą per parą (kas 24 valandas) 10 dienų..

Daugelis veiksnių gali paveikti vaisto dozę, kurią žmogus turi, pvz., Kūno svorį, kitas ligas ir kitus vaistus.

Jei gydytojas rekomenduoja kitokią dozę, nei nurodyta čia, nekeiskite vaisto vartojimo, nepasitarę su gydytoju..

Trimetoprimas turėtų būti vartojamas su maistu. Jūs turite baigti visus vaistus, net jei pradėsite jaustis geriau. Tai sumažins tikimybę, kad infekcija grįš.

Svarbu vartoti šį vaistą tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Jei praleidote dozę, jis turėtų būti vartojamas kuo greičiau ir tęskite įprastą tvarkaraštį.

Jei beveik laikas vartoti kitą dozę, praleiskite praleistą dozę ir tęskite įprastą dozavimo grafiką.

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti trūkumą. Jei nesate tikri, ką daryti, kai praleidote dozę, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką, kad gautumėte patarimo.

Šį vaistą reikia laikyti kambario temperatūroje, apsaugoti nuo šviesos ir laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje..

Vaistai neturi būti išmesti į kanalizaciją (pvz., Kriaukle ar tualete) ar buitinių atliekų.

Pasitarkite su vaistininku, kaip atsikratyti vaistų, kurie nebėra reikalingi ar pasibaigė (MediResource Inc, S.F.).

Šalutinis poveikis

Daugelis vaistų gali sukelti šalutinį poveikį. Šalutinis poveikis yra nepageidaujamas atsakas į vaistus, kai vartojamas įprastomis dozėmis. Šalutinis poveikis gali būti lengvas arba sunkus, laikinas ar nuolatinis.

Toliau išvardyti šalutiniai poveikiai nėra patiriami visiems, kurie vartoja šį vaistą.

Jei nerimaujate dėl šalutinio poveikio, pasitarkite su gydytoju dėl šio vaisto rizikos ir naudos.

Apie šiuos šalutinius reiškinius pranešė mažiausiai 1% žmonių, vartojančių šį vaistą. Daugelis šių šalutinių poveikių gali būti valdomi, o kai kurie gali eiti savarankiškai.

  • Padidėjęs jautrumas saulei.
  • Niežulys.
  • Oda burnoje.
  • Pykinimas.
  • Odos bėrimas.
  • Spazmai ar pilvo skausmas.
  • Vėmimas.

Nors daugelis toliau išvardytų šalutinių poveikių neretai pasireiškia labai dažnai, jie gali sukelti rimtų problemų, jei nesiekiama kreiptis į gydytoją..

Kuo greičiau pasitarkite su gydytoju, jei pasireiškia bet kuris iš šių šalutinių reiškinių:

  • Bendras negalavimo ar ligos pojūtis.
  • Galvos skausmas.
  • Liežuvio paraudimas, patinimas ar skausmas.
  • Anemijos požymiai (mažai raudonųjų kraujo kūnelių, pvz., Šviesiai oda, nuovargis ar neįprastas silpnumas).
  • Kraujavimo požymiai (pvz., Kraujavimas iš nosies, kraujas šlapime, kraujo kosulys, pjūviai, kurie nesustabdo kraujavimo).
  • Infekcijos požymiai (simptomai gali būti karščiavimas arba šaltkrėtis, sunkus viduriavimas, kvėpavimo sutrikimą, ilgai galvos svaigimą, galvos skausmas, standus kaklo, svorio arba apatijos).
  • Kepenų funkcijos sutrikimo požymiai (pvz, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, apetito stoka, svorio netekimas, odos pageltimas ar akių obuolių pageltimas, tamsus šlapimas, blyškios išmatos).

Labai retais atvejais pacientas gali sukelti trombozitą (mažą trombocitų kiekį) dėl folio rūgšties sumažėjimo, dėl kurio gali atsirasti megaloblastinė anemija..

Trimetoprimas priešinasi natrio epitelio kanalui distaliniame vamzdelyje, taip veikdamas kaip amiloridas. Tai gali sukelti kalio kiekio padidėjimą organizme (hiperkalemija)..

Nuorodos

  1. EMBL-EBI (2017 m. Vasario 22 d.). Išieškota iš „ChEBI“: ebi.ac.uk.
  2. Gleckman R, B. N. (1981). Trimetoprimas: veikimo mechanizmai, antimikrobinis aktyvumas, bakterijų atsparumas, farmakokinetika, nepageidaujamos reakcijos ir terapinės indikacijos. ; 1 (1), 14-20.
  3. MediResource Inc. (S.F.). Trimetoprimas. Gauta iš chealth.canoe.com.
  4. Nacionalinis biotechnologijų informacijos centras ... (2017 m. Gegužės 13 d.). „PubChem Compound“ duomenų bazė; CID = 5578 Gauta iš „PubChem“.
  5. (2013 m. Birželio 14 d.). Trimetoprimas. Gauta iš netdoctor.co.uk.
  6. Karališkoji chemijos draugija. (2015). Trimetoprimas. Gauta iš chemspider.com.
  7. Trimetoprimas (S.F.). Gauta iš drugbank.ca.