Lidokaino veikimo mechanizmas



The lidokainas yra vaistas, naudojamas vietinei anestezijai arba truncaliniam nervų blokui gaminti. Jo pagrindinis poveikis yra skausmo jautrumo sumažėjimas arba blokavimas, be to, tai turi įtakos miokardo kontraktiniam aktyvumui. Vaistas yra naudingas chirurginėms procedūroms, adjuvantinei analgezijai ir antiaritminiam vaistui.

XIX a. Pradžioje kaip anestetikas buvo naudojamas kokainas. 1904 m. Pasirodė pirmasis iš kokaino-protaino darinys, naudojamas pirmojo amžiaus dešimtmečiais. Lidokainas yra prokaino darinys, kuris pirmą kartą buvo panaudotas Antrojo pasaulinio karo metu, 1943 metais. Tais pačiais metais jį sintetino Šveicarijos chemikas Nils Lofgren.

Chemiškai, lidokainas yra amino-amidas, mažo dydžio molekulė, ir jos pateikimas yra panašus į lidokaino hidrochloridą. Lidokaino poveikis yra trumpas, palyginti su kitais anestetikais, tokiais kaip bupivakainas ir mepivakainas. Jo poveikis prasideda prieš 2 minutes ir jo poveikis išlieka nuo 30 iki 60 minučių.

Šiuo metu lidokainas laikomas būtinu, veiksmingu ir saugiu vaistu. Jis įtrauktas į PSO svarbiausių vaistų sąrašą, jis yra plačiai naudojamas ir prieinamas.

Anestetikai yra būtina priemonė, skirta sumažinti paciento diskomfortą ir skausmą atliekant chirurgines procedūras.

Indeksas

  • 1 Veikimo mechanizmas
  • 2 Ką jis vartoja??
    • 2.1 Vietinė anestezija
    • 2.2 Regioninė blokada
    • 2.3 Epidurinė ir spinalinė anestezija
    • 2.4
    • 2.5 Kiti naudojimo būdai
  • 3 Kontraindikacijos
    • 3.1 Absoliutus kontraindikacijos
    • 3.2 Santykinės kontraindikacijos
  • 4 Nuorodos

Veikimo mechanizmas

Skausmo receptoriai -nociceptoriai - yra praktiškai visame kūne; jie yra jutimo galūnės, kurios perduoda skausmingą jautrumą afferentiniams nervų pluoštams, atsakingiems už informacijos perdavimą į centrinę nervų sistemą. Nervinis impulsas atsiranda dėl jutimo skaidulų veikimo potencialo pokyčių.

Depolarizacija nervų skaidulų lygiu priklauso nuo jonų mainų membranos lygmenyje. Natrio, pagrindinis ekstraląstelinis katijonas, turi patekti į nervų ląstelę, kad sukeltų nervų impulsą. Šis natrio žingsnis yra atliekamas per specializuotus jonų membranos kanalus, todėl atsiranda potencialo pokytis.

Lidokaino veikimo mechanizmas yra gana paprastas. Anestetikas išsklaido ir pasiekia neuronų ašis, stabilizuoja membraną ir užkerta kelią depolarizacijai; tai atsitinka, slopindamas natrio įvedimą į ląstelę blokuodamas jonų kanalus. Šiuo atveju depolarizacija ir skausmo perdavimas nervų sistemai nepasireiškia.

Kalbant apie širdį, lidokainas sumažina širdies susitraukimų dažnį; Miokardo raumenų susitraukimas atsiranda dėl natrio patekimo į miocitą, kuris skatina raumenų skaidulų susitraukimą. Užblokavus jonų kanalus, sumažėja susitraukimų dažnis, nes į ląstelę nepatenka natrio.

Adrenalino derinys su anestetiku yra dažnas. Adrenalinas uždaro kapiliarus, užkertant kelią lidokaino patekimui į kraują.

Dėl to anestezinis poveikis pailgėja vaisto pastovumu injekcijos vietoje. Jo naudingumas yra infiltracinė anestezija, skirta didelėms chirurginėms procedūroms.

Kas tai yra??

Lidokaino vartojimas dėl savo savybių yra daugkartinis. Greitas veikimo pradžia, santykinai trumpas poveikis ir nedidelis nepageidaujamas poveikis leidžia jį naudoti daugelyje medicininių procedūrų. Jis vartojamas vietinės anestezijos, protinės ir infiltracinės, regioninės blokados ir antiaritminės priemonės, tarp kitų naudojimo sričių..

Vietinė anestezija

Lidokainą galima pateikti injekcinio tirpalo, purškimo, vietinių preparatų, gelio ar grietinėlės, ir pleistrų pavidalu. Šios prezentacijos leidžia naudoti gleivinės, odos ir vietinės infiltracijos atveju, kai atliekama nedidelė operacija.

Vietinė anestezija nereikalauja derinio su kitais vaistais, išskyrus adrenaliną, skirtą dantų vartojimui. Jų bendras naudojimas yra:

- Maža operacija.

- Chirurginiai metodai, tokie kaip šlapimo ar nazogastrinių vamzdelių išdėstymas.

- Įsiskverbimas į centrinės linijos kateterius.

- Traumų ir sužalojimų sukeltų skausmų malšinimas.

- Odontologinės procedūros, pvz., Ekstrakcija ar dantų remontas.

- Endoskopinės procedūros: gastroskopija, kolonoskopija, bronchofibroskopija.

- Intraartikulinė infiltracija yra naudojama uždegiminių procesų metu. Jis paprastai yra derinamas su ilgai veikiančiais anestetikais ir steroidiniais vaistais nuo uždegimo. Kai kuriose šalyse intraartikulinis vartojimas draudžiamas.

- Be akušerijos taikomas atlikti epiziotomija ir išplėsti gimimo kanalas.

Regioninė blokada

Regioninė anestezija apima anestetikų vartojimą nervų kamienuose. Šio metodo tikslas - pasiekti skausmo užsikimšimą dideliame plote.

Paprastai reikalingas derinys su kitais anestetikais, tokiais kaip bupivakainas ir adrenalinas. Jis dažnai naudojamas brachinio plexo blokada.

Epidurinė ir spinalinė anestezija

Tai regioninės anestezijos rūšis, apimanti lidokaino ir bupivakaino injekciją, esančią už stuburo smegenų linijos arba tiesiogiai stuburo kanale. Jis turi būti atliekamas anesteziologo ir jo paskirtis - pasirenkamoms ar nesudėtingoms operacijoms:

- Priedektomija.

- Cezario pjūvis.

- Išgydymas.

- Inguinal hernioplasty.

- Apatinės galūnių operacijos.

- Prostatektomija.

Antiaritminis

Vykdomasis skilvelio sužadinimo poveikis slopina lidokainą naudingu antiaritminiu vaistu. Tinkamomis dozėmis jis veikia blokuodamas natrio kanalus, nepaveikdamas mazgo aktyvumo, o prieširdžio, kuris sumažina širdies susitraukimų dažnį be kitų efektų. Lidokainas didelėmis dozėmis gali sukelti kraujotakos sistemos depresiją.

Lidokainas yra 1b klasės antiaritminis vaistas. Jis yra kitų antiaritminių vaistų, pvz., Amiodarono, pakaitalas, kai jų nėra. Jo vartojimas į veną yra tachikardijos arba skilvelių virpėjimo gydymas dėl kelių priežasčių:

- Širdies ir plaučių gaivinimas.

- Aritmija po ūminio miokardo infarkto.

- Tachikardija po elektrinės kardioversijos.

- Skaitmeninis apsinuodijimas.

- Hemodinamikos procedūros, pvz., Kateterizavimas.

Kiti naudojimo būdai

- Simptominis reaktyvaus ar dirginančio kosulio palengvinimas. Šiuo tikslu lidokainas įkvepiamas aerozoliu su fiziologiniu tirpalu.

- Buvo aprašytas jo vartojimas pasikartojantiems traukuliams epilepsijos epizodams.

Kontraindikacijos

Nepaisant to, kad lidokainas yra veiksmingas ir saugus, kai kurios pacientų ligos sąlygos riboja arba neleidžia jo naudoti. Šio narkotiko vartojimui yra tiek absoliučių, tiek santykinių kontraindikacijų.

Absoliutus kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas arba alergija, įrodyta lidokainui ar jūsų automobiliui.

- Širdies ritmo sutrikimai, kurie sukelia užsikimšimą, pvz., Sino-prieširdžių blokas arba 2 ° ir 3 ° atrioventrikuliniai blokai.

- Vilko-Parkinsono-Baltojo ir Adomo-Stokso sindromai.

- 1 klasės antiaritminių preparatų, tokių kaip prokainamidas arba chinidinas, panaudojimas.

- Ankstesnis amiodarono vartojimas.

- Gydymas kitais vaistais, tokiais kaip natrio fenitoinas arba acetaminofenas.

Santykinės kontraindikacijos

- Hepatopatijos ar kepenų nepakankamumas.

- Hipotenzija, nesusijusi su aritmija.

- Bradikardija.

- Pseudocholinesterazės trūkumas.

- Porfirija.

- Senyvi žmonės.

Nuorodos

  1. McLeod, I.K. (2017). Vietiniai anestetikai. Susigrąžinta iš emedicine.medscape.com
  2. Pubchem (s.f.). Lidokainas Gauta iš pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Ogbru, O. (s.f.). Lidokaino hcl injekcija.Recuperado iš medicinenet.com
  4. (s.f.). Lidokainas Gauta iš drugbank.ca
  5. Vikipedija (paskutinis rev. 2018). Lidokainas Gauta iš en.wikipedia.org
  6. Vikipedija (paskutinis rev. 2018). Vietinis anestetikas. Gauta iš en.wikipedia.org
  7. Urch. C. (nuo apžvalgos skausmo 2007 m.). Normalus skausmo perdavimas. Gauta iš ncbi.nlm.nih.gov
  8. „Medlineplus“ (Paskut. 2017 m.). Nugaros ir epidurinė anestezija. Gauta iš medlineplus.gov