Sukcinilcholino cheminė struktūra, veikimo mechanizmas ir tai, ką ji veikia

The sukcinilcholinas o suxametonio chloridas yra organinis junginys, būtent ketvirtinis aminas, turintis farmakologinį aktyvumą. Tai kieta medžiaga, kurios molekulinė formulė yra C₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Kadangi jis turi dvigubą teigiamą krūvį, jis sudaro organines druskas su chlorido, bromido arba jodido anijonais.

Sukcinilcholinas yra vaistas, kuris susieja nikotino acetilcholino receptorius neuromuskulinės sąnario ar endplates postinaptinėje membranoje, todėl atsiranda depolarizacija, užsikimšimas ir raumenų atsipalaidavimas. Taip yra dėl didelio struktūrinio panašumo tarp šio ir acetilcholino.

Indeksas

• 1 Cheminė struktūra
• 2 Veikimo mechanizmas (suxamethonium)
  • 2.1 Nikotininis receptorius
• 3 Kas tai yra??
  • 3.1 Specialūs atvejai
• 4 Šalutinis poveikis
• 5 Nuorodos

Cheminė struktūra

Viršutinis vaizdas iliustruoja sukcinilcholino struktūrą. Teigiami krūviai yra ant dviejų azoto atomų ir todėl juos supa Cl jonai.^- per elektrostatinę sąveiką.

Jo struktūra yra labai lanksti, nes daugelis erdvinių galimybių yra prieinamos visų paprastų nuorodų sukimui. Be to, jame yra simetrijos plokštuma; jo dešinė pusė yra kairiojo atspindys.

Struktūriškai, sukcinilcholinas gali būti laikomas dviejų acetilcholino molekulių jungimu. Tai galima patikrinti, lyginant kiekvieną iš jų pusių su minėtu junginiu.

Veikimo mechanizmas (suxamethonium)

Acetilcholinas sukelia depolarizaciją galinėje plokštėje, kuri gali pereiti prie gretimų raumenų ląstelių, leidžianti patekti Na⁺ ir kad pasiekiamas slenksčio membranos potencialas.

Dėl to atsiranda veiksmų potencialas skeleto raumenų ląstelėse, kurios pradeda jų susitraukimą.

Acetilcholino ir jo receptorių sąveika yra trumpalaikė, nes jį greitai hidrolizuoja acetilcholinesterazės fermentas.

Priešingai, sukcinilcholinas yra mažiau jautrus nurodyto fermento poveikiui, todėl jis ilgiau nei prijungtas prie nikotino acetilcholino receptoriaus, todėl pailgėja depolarizacija..

Iš pradžių šis faktas sukuria asinchroninį skeleto raumenų skaidulų grupės susitraukimą, vadinamą fascikuliacija. Tai trumpas, daugiausia stebimas krūtinės ląstos ir pilvo srityje.

Vėliau blokuojama neuromuskulinė jungtis arba galinė plokštelė, todėl inaktyvuojama Na kanalai.⁺ ir galiausiai nesugebėjimas susitarti dėl skeleto raumenų ląstelių.

Nikotino receptorius

Neunomuskulinės jungties postinaptinės membranos nikotino acetilcholino receptorius susideda iš penkių subvienetų: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Sukcinilcholinas sąveikauja tik su šiuo receptoriu ir nesijungia su ganglijų ląstelių acetilcholino receptoriais (α).₃, β₄) ir presinaptinius nervų terminalus (α₃, β₂).

Neuromuskulinės jungties postinaptinio terminalo acetilcholino receptoriai turi dvigubą funkciją, nes jie tarnauja kaip Na kanalai.⁺. 

Kai acetilcholinas prisijungia prie α subvienetų, atsiranda konformaciniai pokyčiai, kurie sukelia kanalo, leidžiančio įvesti Na, kanalą.⁺ ir K išvestis⁺.

Nedaugelis sukcinilcholino veikimo buvo priskiriamos galimai sąveikai su centrine nervų sistema, kuri gali būti paaiškinta jos sąveika su centrinės nervų sistemos acetilcholino receptoriais..

Sukcinilcholino poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai nėra priskiriamas limfmazgių blokui. Tikriausiai tai įvyksta dėl to, kad vėžiniai ganglionai stimuliuojasi bradikardija ir stimuliuoja simpatinę gangliją, išreikštą hipertenzija ir tachikardija..

Skeletinė raumenų paralyžius prasideda nuo 30 iki 60 sekundžių po sukcinilcholino injekcijos, pasiekus maksimalų aktyvumą po 1-2 minučių, kuris trunka 5 minutes..

Kas tai yra??

- Daugelyje chirurginių operacijų ji veikia kaip anestetikų coadjuvantas. Galbūt labiausiai paplitęs sukcinilcholino vartojimas yra endotrachinė intubacija, todėl chirurginės procedūros metu pacientas gali būti tinkamai vėdinamas..

- Neuromuskuliniai blokuojantys agentai veikia kaip chirurginės anestezijos pagalbinės priemonės, sukeldami skeleto raumenų atsipalaidavimą, ypač pilvo sieną, palengvindami chirurginę intervenciją..

- Raumenų atsipalaidavimas turi ortopedinių procedūrų, dislokacijų ir lūžių korekcijas. Be to, jis buvo naudojamas laryngoskopijai, bronchoskopijai ir esofagoskopijai palengvinti kartu su bendru anestetiku..

- Jis buvo naudojamas psichiatrinių pacientų, kuriems atliekamos elektrokonvulsijos, pasireiškimo palengvinimui, taip pat pacientams, sergantiems nuolatiniais traukuliais, susijusiais su toksinėmis vaistinėmis reakcijomis, gydyti..

- Tarp chirurginių intervencijų, kuriose buvo naudojamas sukcinilcholinas, yra atvira širdies operacija ir intraokulinė chirurgija, kur vaistas skiriamas 6 minutes prieš akių pjūvį..

Ypatingi atvejai

- Tarp pacientų, sergančių sukcinilcholino poveikiu, yra pacientų, sergančių hiperlipidemija, nutukimu, diabetu, psoriaze, bronchine astma ir alkoholizmu..

- Lygiai taip pat, pacientams, sergantiems myasthenia gravis, būklė, kai stebimas postinaptinių acetilcholino receptorių naikinimas nervų ir raumenų sąnariuose, reikia didesnių sukcinilcholino dozių, kad pasireikštų jo terapinis poveikis..

Šalutinis poveikis

- Pooperacinis skausmas reguliariai atsiranda kaklo, pečių, šonų ir nugaros raumenyse.

- Pacientams, sergantiems sunkiais nudegimais, reikia vengti naudoti sukciniloliną. Taip yra todėl, kad K produkcija padidėja⁺ per Na kanalus⁺ ir K⁺, kuris atsiranda jungiantis vaistui prie acetilcholino receptorių, padidina K koncentraciją plazmoje⁺. Dėl to jis gali sukelti širdies sustojimą.

- Galima pastebėti kraujospūdžio sumažėjimą, seilių padidėjimą, išbėrimo atsiradimą, laikiną akių hipertenziją ir vidurių užkietėjimą..

- Šalutinis poveikis taip pat yra hiperkalcemija, hipertermija, apnėja ir padidėjęs histamino išsiskyrimas.

- Taip pat reikėtų vengti sukcinilcholino vartoti pacientams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu, gydomais digoksinu ar kitu skaitmeniniu glikozidu..

Nuorodos

1. Vikipedija. (2018). Suxametonio chloridas. Gauta 2018 m. Balandžio 29 d., Iš: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018). Sukcinilcholinas Gauta 2018 m. Balandžio 29 d., Iš: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Sukcinilcholinas (2006). Naujos įžvalgos apie senojo narkotiko veikimo mechanizmus. Anesteziologija; 104 (4): 633-634.
4. Sukcinilcholinas (suxamethonium). Gauta 2018 m. Balandžio 29 d., Iš: librosdeanestesia.com
5. Nacionalinis medicinos informacijos informacijos centras. (2018). Sukcinilcholinas Gauta 2018 m. Balandžio 29 d., Iš: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. ir Gätke, M.R. (2015) Succinylcholine atsparumas. Britų J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. ir Gilman, A. (1980) „Farmakologijos pagrindas“. 6^ta Edic. Redaguoti. „MacMillan Publishing Co..
8. Ganong, W.F. (2004) Medicinos fiziologija. 19ªedikas. Redakcinis Šiuolaikinis vadovas.
9. Mark Oniffrey. (2017 m. Sausio 19 d.). Sukcinilcholinas Gauta 2018 m. Balandžio 29 d., Iš: commons.wikimedia.org