Cefalotina, kas tai yra, veikimo mechanizmas, dozė



The cefalotinas yra antibakterinis cefalosporinų šeimos, kurios poveikis yra panašus į penicilinų poveikį. Dominuojantis veikimo spektras yra gramteigiamas ir kai kurios gram-neigiamos bakterijos. Tai pirmasis cefalosporinas, parduodamas 1964 m.

Cefalosporinai yra antibiotikų grupė, sukurta praėjusio amžiaus viduryje. Jo pavadinimas kilęs iš grybelio - Cefhalosporium acremonium-, iš kurio gautas baktericidinių savybių junginys. Šis atradimas, kuris įvyko 1948 m., Buvo pradinis taškas kuriant naują antimikrobinių medžiagų klasę..

Cefalosporino antibiotikai laikui bėgant išsivystė pagal baktericidinio poveikio spektro pokyčius. Šis pasikeitimas leido klasifikuoti į penkias kartas, priklausančias cefalotinai pirmajai kartai.

Baktericidinis antibiotikų aktyvumas, kaip ir kitos 1-osios kartos cefalosporinai, yra gramteigiamas bakterijas. Tačiau kai kurios gramneigiamos bakterijos taip pat yra jautrios jo naudojimui.

Cefalotino vartojimas yra tik parenterinis, tiek į veną, tiek į raumenis. Tačiau dėl vietinio vaisto poveikio, kuris apima skausmą, intramuskulinis vartojimas yra retas.

Į veną, antibiotikas greitai pasiekia terapinį lygį ir jungiasi prie baltymų. Jo pusinės eliminacijos laikas yra santykinai trumpas, nuo 45 minučių iki valandos. Jis gali lengvai plisti į bet kurį audinį, išskyrus nervų sistemą, nes jis neprasiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą. Kepenyse inaktyvuojama vos per 30%, o jo išsiskyrimas yra šlapime.

Cefalotinas yra įperkamas, veiksmingas, saugus ir labai gerai toleruojamas vaistas. Šiuo metu vaistas daugelyje šalių naudojamas infekcinėms ligoms gydyti imlių bakterijų. Jungtinėse Amerikos Valstijose FDA nutraukė cefalotino vartojimą dėl veiksmingesnių cefalosporinų..

Indeksas

  • 1 Ką jis naudojamas??
    • 1.1 Jautrios bakterijos
    • 1.2 Klinikinė paskirtis
  • 2 Veikimo mechanizmas
  • 3 Dozavimas suaugusiems ir vaikams
    • 3.1 Suaugusieji
    • 3.2 Vaikai
  • 4 Šalutinis poveikis
    • 4.1 Inkstai
    • 4.2 Alerginės ar padidėjusio jautrumo reakcijos
    • 4.3 Virškinimo sistema
    • 4.4 Hematologinis
    • 4.5 Kepenys
    • 4.6 Nervų sistema
    • 4.7 Vietos poveikis
  • 5 Kontraindikacijos
    • 5.1 Absoliutus
    • 5.2 Giminaičiai
  • 6 Nuorodos

Kas tai yra??

Cefalotino naudingumas pagrįstas baktericidinio poveikio spektru. Terminas „baktericidinis spektras“ reiškia skirtingų bakterijų grupių jautrumą antibiotikui. Pirmosios kartos cefalosporino atveju jo poveikis yra gramteigiamas ir kai kurios gram-neigiamos bakterijos.

Cefalosporinai buvo sukurti kaip alternatyva penicilinų naudojimui, turintys panašų poveikį, bet geresnį veikimo spektrą..

Jautrios bakterijos

Gram-teigiamos bakterijos, tokios kaip Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis ir S. auereus. Jis taip pat veikia prieš gramneigiamas bakterijas Klebsiella sp, Proteus mirabilis ir Escherichia coli. Jo naudojimas yra galimas „Shigella sp. ir Salmonella sp.

Poveikis Haemophilus gripui yra ribotas, todėl reikia susieti kitą antibiotiką. Enterokokai yra atsparūs beveik visiems cefalosporinams, įskaitant cefalotiną.

Klinikinė paskirtis

Bakterinis jautrumas antibiotikui leidžia jį naudoti infekcijose, kuriose dalyvauja šios bakterijos. Dažnai pasireiškia ir paviršinių, ir gilių infekcijų gydymas. Be to, cefalotino pasiskirstymo charakteristikos yra naudingos minkštiesiems audiniams, taip pat kaulams ir sąnariams.

Dažniausiai vartojamos infekcijos yra:

- Pirodermitas arba odos infekcijos. Bendrosios odos mikrobai tam tikromis aplinkybėmis gali sukelti minkštųjų audinių infekciją. Susiję bakterijos yra Staphylococcus aureus arba Streptococcus epidermidis.

- Odos infekcijos, atsirandančios dėl nudegimų. Odos nudegimai sukelia apsauginio barjero praradimą ir gilių plokštumų poveikį. Šių pažeidimų pasekmė yra bakterijų invazija ir dermos bei poodinio ir netgi raumenų audinių infekcija..

- Užteršimas ir žiniasklaida. Vienas iš galimų vidurinės ausies uždegimo sukėlėjų yra Staphylococcus aureus. Bakterijos, tokios kaip Streptococcus pneumoniae, A grupės Streptococcus ir Haemophillus influenzae, gali sukelti vidurinės ausies uždegimą.

- Faringitas ir kitos viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, ypač tos, kurias sukelia Streptococcus pyogenes.

- Pneumonija, kurią sukelia jautrūs mikrobai, tokie kaip Streptococcus pneumoniae.

- Bakterinis endokarditas Tais atvejais, kai infekcijos priežastis yra Streptococcus viridans arba Staphylococcus, jautrūs meticilinui..

- Šlapimo takų infekcijos, pvz., Escherichia coli.

- Ūmus cholecistitas. Tulžies pūslės uždegimas, esant akmenims ar be jų, gali sukelti bakterinę infekciją.

- Osteomielitas.

- Septinis artritas.

- Septicemija.

Be to, prieš operacijas cefalotinas naudojamas kaip infekcinių ligų prevencijos galimybė.

Veikimo mechanizmas

Cefalosporinai yra β-laktamo antibiotikai, kurių aktyvumas apsaugo nuo bakterijų ląstelių sienelių sintezės. Taip yra dėl to, kad slopina apsauginių barjerų sintezei reikalingus transpeptidazės fermentus. Dėl to įvyksta bakterinė mirtis.

Bakterijų ląstelių sienelę sudaro baltymų molekulės, susijusios su angliavandeniais, vadinamais peptidoglikanais. Šios molekulės suteikia stabilumą ir atsparumą bakterijų ląstelių membranai, leidžiančias jo augimui ir replikacijai.

Transpeptidazės yra fermentai, atsakingi už peptidoglikano sintezę. Šie fermentai vadinami penicilinu surišančiais proteinais (PFP), nes jų struktūrai gali būti prijungtos β-laktamo antibiotikų molekulės..

Antibiotikų, pvz., Cefalotino, poveikiui reikia prijungti PFP, kad jie negalėtų atlikti sintezės funkcijos. Todėl peptidoglikanai nesugebės prisijungti prie bakterijos ląstelės sienelės, nes jie slopina transpeptidazes..

Konfigūracijos praradimas, pralaidumo padidėjimas ir ląstelės sienos sužalojimai pagaliau sukelia bakterijos mirties atvejį..

Dozavimas suaugusiems ir vaikams

Antibiotikų, ypač cefalosporinų, veiksmingumas priklauso nuo jų nuolatinės koncentracijos plazmoje atitinkama koncentracija. Dozė, apskaičiuota pagal svorį ir intervalą tarp dozių, garantuoja antimikrobinį poveikį konkrečiai bakterijai.

Cefalotino pateikimas yra ampulėse, kuriose yra liofilizuotų miltelių. Ištirpinus ir praskiedus, vartojimas yra parenteraliai, geriau į veną.

Suaugusieji

Priklausomai nuo infekcijos sunkumo, paros dozė suaugusiems yra nuo 75 iki 150 mg / kg per parą. Paprastai į veną gali būti skiriama nuo 1 iki 2 gramų per 4, 6 arba 8 valandų intervalą, neviršijant 12 gramų per dieną. Ši dozavimo schema užtikrina terapinių dozių palaikymą plazmoje, kad būtų galima kovoti su infekcija.

Sunkių infekcijų, pvz., Osteomielito ar sepsio, atveju, atsižvelgiama į maksimalios dozės naudojimą per trumpą intervalą..

Kepenų lygmenyje apie 35% cefalotino paverčiamas metabolitu, kurio aktyvumas mažesnis. 65–70% antibiotikų išsiskiria su šlapimu, o tai reiškia dozės koregavimą inkstų nepakankamumo atvejais. Dozė, atsižvelgiant į glomerulų filtracijos greitį - išreikšta mililitrais per minutę - yra:

- Nuo 30 iki 50 ml / min., 1 gramas naudojamas kas 6 valandas.

- Nuo 10 iki 30 ml / min., 1 g kas 8 valandas.

- Mažiau nei 10 ml / min., 1 g kas 12 valandų arba 500 mg kas 6 valandas

- Hemodializės ir peritoninės dializės atvejais dozės sumažinimas bus nuo 20 iki 50%..

Vaikai

Dėl inkstų aparato nebuvimo kūdikiams ir jauniems kūdikiams jo vartojimas turi būti atsargus. Saugiai galima vartoti 50 mg / kg kepalotino dozę ne trumpiau kaip 8 valandas.

Mažesniems kūdikiams, ikimokyklinio amžiaus ir mokyklinio amžiaus vaikams veiksminga dozė svyruoja nuo 80 iki 160 mg / kg per parą, kas 6–8 val..

Šalutinis poveikis

Nepaisant to, kad jis yra saugus ir gerai toleruojamas vaistas, galima stebėti kai kurias reakcijas - retai - naudojant cefalotiną..

Inkstai

Yra trys veiksniai, sukeliantys inkstų poveikį dėl cefalotino vartojimo:

- Kartu vartojami nefrotoksiniai vaistai, tokie kaip amikacinas.

-  Ankstesnis inkstų nepakankamumas, kurį gali sustiprinti antibiotikų vartojimas.

- Padidėjusio jautrumo reakcija gali sukelti imuninių kompleksų nusodinimą ir sukelti inkstų nepakankamumą.

Tinkamas vartojimas ir, nesant padidėjusio jautrumo vaistui, cefalotinas retai veikia inkstų funkciją.

Alerginės ar padidėjusio jautrumo reakcijos

Jie nėra dažni ir gali pasireikšti 10–15% pacientų, vartojančių cefalotiną. Jie apima ir odos reakcijas, ir kvėpavimo sistemos simptomus. Sisteminis poveikis gali sukelti periferinį vazodilataciją ir šoką.

Padidėjęs jautrumas yra susijęs su hapteno-antikūnų reakcija dėl ankstesnio vaisto poveikio.

Reakcijos gali būti odos išbėrimas, vietinis ar apibendrintas bėrimas ir niežulys. Dažniausiai kvėpavimo takų simptomai yra nosies užgulimas, rinorėja, čiaudulys ir bronchų hiperreaktyvumas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti angioedema, glottio edema ir anafilaksinis šokas.

Nors retas, padidėjęs jautrumas gali sukelti imunologinės kilmės inkstų nepakankamumą.

Virškinimo sistema

Nepaisant to, kad yra gerai toleruojamas vaistas, galima stebėti virškinimo trakto poveikį, pvz., Pykinimą, vėmimą ir vaistų viduriavimą. Pseudomembraninis kolitas atsiranda dėl Clostridium difficile replikacijos, kurią sukelia žarnyno bakterinės floros sumažėjimas..

Hematologinis

Hematologiniai šalutiniai reiškiniai yra labai reti ir gali būti stebimi hemolizinė anemija, trombocitų išsekimas arba visų kraujo ląstelių sumažėjimas - pancitopenija, kurios mechanizmas dar nėra aiškus.

Kepenys

Cefalotino poveikis kepenyse yra retas ir apima trumpalaikį bilirubino ir kepenų fermentų padidėjimą..

Nervų sistema

Cefalotinas neperžengia kraujo ir smegenų barjerų, todėl neurologiniai simptomai beveik nėra. Tokie simptomai kaip galvos svaigimas ar galvos skausmas gydymo metu paprastai nėra susiję su cefalotino vartojimu, tačiau galima pastebėti trumpalaikį painiavą.

Vietinis poveikis

Tiek injekcija į raumenis, tiek į veną gali sukelti vietines uždegimines reakcijas. Intramuskulinis būdas nerekomenduojamas dėl to, kad po to, kai vartojamas vaistas, atsiranda dirginimas ir vietinis skausmas. Flebitas yra komplikacija, susijusi su intraveniniu vartojimu.

Kontraindikacijos

Tam tikromis aplinkybėmis draudžiama naudoti arba apriboti cefalotino arba cefalosporinų vartojimą. Kontraindikacijos dėl vaisto vartojimo gali būti absoliučios arba santykinės, priklausomai nuo numanomo pavojaus sveikatai.

Absoliutus

Absoliutus kontraindikacija cefalotino vartojimui yra padidėjęs jautrumas arba alergija, parodyta jo komponentui. Penicilinų vartojant anafilaksą, bet kokio cefalosporino vartojimas taip pat draudžiamas. Taip yra dėl molekulių komponentų panašumo, kuris gali sukelti sunkias padidėjusio jautrumo kryžmines reakcijas.

Santykinis

- Padidėjęs jautrumas penicilinui, kuriame nėra anafilaksijos.

- Nėštumas Cefalotinas yra B klasės vaistas, neturintis teratogeninio poveikio vaisiui gyvūnams. Jo vartojimą nėščioms moterims reikia prižiūrėti.

- Kepenų nepakankamumas.

- Virškinimo sistemos sutrikimai, ypač lėtinės kolopatijos.

- Inkstų nepakankamumas.

- Hematologiniai pokyčiai.

- Hipoproteinemija.

- Vienalaikis vartojimas su aminoglikozidais, probenecidais arba antikoaguliantais.

Nuorodos

  1. Drugs.com redaktoriai (2003). Keflin. Susigrąžinta iš drug.com
  2. Bardal, SK; Martin DS (Applied Pharmacology, 2011). Cefalosporinai. Atkurta iš sicncedirect.com
  3. (s.f.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
  4. Choudhary, D (2017). Cefalotinas (cefalotinas): vartojimas, dozavimas, šalutinis poveikis, sąveika ir kontraindikacijos. Susigrąžinta iš doctoralerts.com
  5. Griffith, RS; Juoda, HR (1964). Cefhalotinas, naujasis antibiotikų preliminarus klinikinis ir laboratorinis tyrimas. Atkurta iš jamanetwork.com
  6. [email protected]: FDA patvirtinti vaistų produktai (s.f.). Cefalotino natrio druska. Gauta iš accessdata.fda.gov
  7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporinai. Susigrąžinta iš infecto.edu.uy
  8. Medscape redaktoriai (2017). Cefazolinas. Gauta iš nuorodos.medscape.com
  9. Fooks, C (2018). Pirmosios kartos cefalosporinai. Susigrąžinta iš drug.com
  10. Vikipedija (paskutinis rev 03/2018). Cefalotina. Gauta iš es.wikipedia.org
  11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penicilino rišimo baltymai: pagrindiniai bakterijų ląstelių ciklo ir atsparumo vaistams procesai. Gauta iš akademijos
  12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Cefhalino ir ampicilino + gentamicino palyginimas gydant pyelonefritą nėštumo metu. Gauta iš pjms.com.pk
  13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Cefalosporinų vartojimas alergiškiems penicilino pacientams. Gauta iš medscape.com
  14. (s.f.) „Effets secondaires céphalothine“. Susigrąžinta iš vaucluse-ambulances.fr