Citalopramo savybės, šalutinis poveikis ir indikacijos



The citalopramas Tai gerai žinomas antidepresantas, kuris yra selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) vaistų dalis. Tai viena iš dažniausiai naudojamų medžiagų, susijusių su nuotaikos ir depresijos problemomis.

Citalopramas parduodamas pagal tokius ženklus kaip: Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus arba Cipramil. Tokiu būdu visi šie vaistai nurodo tą pačią veikliąją medžiagą, citalopramą.

Citalopramas yra vaistas, skirtas depresijos gydymui ir atkryčių prevencijai, panikos sutrikimo gydymui, agorafobijos gydymui arba be jo, ir obsesinio-kompulsinio sutrikimo gydymui..

Šiam vaistui šiandien yra pakankamai įrodymų, kad jie būtų kataloguojami kaip gerai toleruojamas ir veiksmingas antidepresantas. Dėl šios priežasties jis yra vienas iš dažniausiai naudojamų vaistų nuo depresijos gydymo.

Šiame straipsnyje apžvelgiame citalopramo savybes. Išaiškintos jo farmakokinetinės savybės ir jos veikimo būdas, o galimas nepageidaujamas reakcijas, atsargumo priemonės ir šio vaisto indikacijos yra teigiamos.

Veikimo charakteristikos ir veikimo mechanizmas

Citalopramas yra antidepresantas, priklausantis selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) grupei..

Taigi jis susideda iš psichotropinio vaisto, kuris veikia tiesiogiai serotonino neurotransmiterių receptorius.

Serotoninas yra labai svarbi smegenų medžiaga, kuri atlieka daug funkcijų. Tarp jų - išsiskiria asmens nuotaikos reguliavimas.

Taigi, kuo didesnis smegenų serotonino kiekis, tuo didesnė asmens nuotaika. Priešingai, nedidelis šios medžiagos kiekis smegenyse dažnai susijęs su depresijos epizodais ir nuotaikos puvimu.

Šia prasme citalopramas yra vaistas, kuris tiesiogiai veikia smegenis ir slopina serotonino atpirkimą. Slopindamas jo pakartotinį įsisavinimą, šios medžiagos kiekis smegenyse padidėja, o nuotaika padidėja.

Moksliškai patvirtinti citalopramo vartojimo būdai yra depresijos, socialinio nerimo, panikos sutrikimo, obsesinio-kompulsinio sutrikimo, Huntingtono ligos ir priešmenstruacinio dismorfinio sutrikimo simptomai..

Tačiau praktikoje citalopramas dažnai naudojamas intervencijai: nerimo problemos, onichofagija, hiperaktyvumo sutrikimas, valgymo sutrikimai, alkoholizmas ir įvairios socialinės fobijos rūšys..

Indikacijos ir dozės

Gydymą citalopramu turi nurodyti gydytojas, kuris turi nustatyti vaisto tinkamumą ir dozes, kurios turi būti skiriamos..

Dėl šios priežasties, prieš pradedant gydymą citalopramu, reikia tiksliai laikytis gydytojo nurodymų dėl vaisto vartojimo..

Kita vertus, taip pat turėtų būti gydytojas, kuris nustato citalopramo gydymo trukmę ir laipsnišką vaisto mažinimo laikotarpį. Svarbu nepertraukti gydymo staiga arba vartoti kitokias dozes nei nustatyta.

Nors gydymo dozės ir gydymo trukmė yra procedūros, kurias gydytojas turi atlikti, citalopramas pateikia keletą pagrindinių indikacijų, kurios gali būti naudotojų nuoroda, bet ne kaip tolesnės rekomendacijos. Tai yra:

1- Depresija

Depresija yra pagrindinis psichikos sutrikimas, dėl kurio nurodomas citalopramo vartojimas. Įprasta dozė, skirta depresijos gydymui suaugusiems asmenims, yra 20 mg per dieną.

Jei gydytojas mano, kad tai reikalinga, gydytojas gali nuspręsti šią dozę palaipsniui didinti, kol pasiekiama ne daugiau kaip 40 miligramų per dieną..

2 - nerimo sutrikimas

Nerimas yra dar vienas iš pokyčių, dėl kurių nurodomas citalopramo vartojimas. Tokiu atveju bendrosios dozės yra mažesnės, apskaičiuojant pradinę 10 mg dozę per dieną.

Po gydymo savaitės gydytojas gali padidinti dozę iki 20 arba 30 miligramų per dieną. Tik tam tikrais atvejais citalopramo vartojimas sielvarto sutrikimams gydyti pasiekia didžiausią 40 mg per parą dozę..

3-Obsesinis kompulsinis sutrikimas

Citalopramo, skirto obsesiniam-kompulsiniam sutrikimui gydyti, dozės yra tokios pačios kaip depresijos atveju. Pradinė dozė paprastai yra 20 miligramų per dieną ir gali būti padidinta iki 40 miligramų per parą.

Kiti citalopramo naudojimo būdai

Patvirtinti citalopramo naudojimo būdai: depresijos simptomų, socialinio nerimo sutrikimo, panikos sutrikimo, obsesinio-kompulsinio sutrikimo, Huntingtono ligos ir premenstrualinio dismorfinio sutrikimo gydymas.

Tačiau, nepaisant mokslinių duomenų apie jo veiksmingumą, citalopramas taip pat naudojamas gydyti onikofagiją, dėmesio trūkumo hiperaktyvumo sutrikimą, kūno dismorfinį sutrikimą, valgymo sutrikimus ir alkoholizmą..

Šiuo požiūriu, atrodo, kad tam tikros patologijos turi ypatingą ryšį su citalopramu, o tai daro narkotikų poveikį šių ligų gydymui šiandien. Svarbiausi yra:

1 - Alzheimerio liga

2014 m. Atliktas tyrimas parodė, kad citalopramas, skiriamas pelėms, iš esmės sustabdė (78%) beta amiloidinių plokštelių augimą, dėl kurio neuroninė mirtis būdinga Alzheimerio ligai..

Tame pačiame tyrime, taikytame 23 žmonių mėginiui, nustatyta, kad citalopramas 37% sumažino beta amiloido baltymų gamybą, todėl teigiama, kad šis vaistas gali būti naudingas gydant Alzheimerio ligą.

2 - Diabetinė neuropatija

Nepaisant klinikinių duomenų, citalopramas buvo plačiai vartojamas ir su veiksmingais rezultatais sumažino diabetinės neuropatijos ir ankstyvos ejakuliacijos simptomus..

3 - Migrena

Nors citalopramas migrenų profilaktikai yra mažiau veiksmingas nei amitriptilinas, abiejų vaistų derinys atrodo geresnis nei vieno vaisto vartojimas..

4- Autizmas

2009 m. Atliktas multicentrinis atsitiktinių imčių kontrolinis tyrimas buvo skirtas citalopramo poveikio autizmo gydymui tyrimui. Rezultatai nerado jokios naudos ir parodė tam tikrą neigiamą poveikį, todėl kyla klausimas apie citalopramo vartojimą gydant autizmą.

Farmakokinetinės savybės

Citalopramas yra labai ištirtas ir ištirtas vaistas. Dėl šios priežasties dabar yra patikimų duomenų apie jo farmakokinetines savybes.

Tyrimai dėl vaisto leido nustatyti citalopramo absorbcijos, metabolizmo ir eliminacijos procesus.

1 - selektyvumas

Citalopramas laikomas šiuolaikiškiausiu serotonino reabsorbcijos inhibitoriumi. Keli in vitro tyrimai patvirtino, kad vaisto poveikis smegenyse yra orientuotas tik į serotonino reabsorbcijos slopinimą..

Šia prasme, skirtingai nuo kitų SSRI vaistų, citalopramas minimaliai slopina kitų medžiagų, pvz., Adrenalino ar dopamino, atgavimą..

Konkrečiai, duomenys rodo, kad pastovaus serotonino įsisavinimo slopinimo greitis yra didesnis nei 3000 kartų mažesnis nei noradrenalino įsisavinimas.

Tokiu būdu, citalopramo veiksmingumas yra žymiai didesnis nei kitų vaistų, tokių kaip parxotinas, sertralinas ar fluoksetinas, slopinant šią medžiagą..

Tačiau, nepaisant to, kad jis yra labiausiai selektyvus vaistas, ty jis veikia labiau smegenų mechanizmus, kurie turi veikti, citalopramas nėra stipriausias antidepresantas..

Pavyzdžiui, paroksetinas, nepaisant to, kad veikia mažiau selektyviai ir todėl daro poveikį kitiems smegenų mechanizmams, nedalyvaujantiems depresija, yra veiksmingesnis slopinant serotonino atpirkimą nuo jo. poveikis yra intensyvesnis.

2 - Absorbcija

Citalopramas yra vaistas, kuris lengvai absorbuojamas. Maisto vartojimas neturi jo absorbcijos, o jo biologinis prieinamumas yra maždaug 80%.,

Didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje būna nuo dviejų iki keturių valandų po vartojimo.

Citalopramas yra plačiai paplitęs skirtinguose periferiniuose audiniuose ir jo jungiasi su plazmos baltymais 80%. Tai reiškia, kad ji yra minimali tikimybė, kad ji dalyvaus vaistų sąveikose, atsirandančiose dėl baltymų surišančio vaisto perkėlimo..

Klinikiškai reikšmingomis dozėmis citalopramas turi linijinę farmakokinetiką. Tai reiškia, kad ji turi tiesinę koreliaciją tarp dozės ir stabilios vaisto ir jo metabolitų koncentracijos.

Vis dėlto citalopramas šiandien laikomas vienu iš antidepresantų vaistų, geriau įsisavinančių žmogaus organizme. Kitų kintamųjų absorbcijos ir pasiskirstymo procesas nepasikeičia, todėl jo poveikis paprastai yra tiesioginis.

3 - Metabolizmas

Prarijus citalopramą, vaistinės medžiagos patenka į kraują, kad pasiektų kepenis, kur vaistas metabolizuojamas.

Kepenys metabolizuoja citalopramą dviem N-demetilinimo etapais į dimetilcitalopramą (DCT) per CYP2C19 ir didemetilcitalopramą (DDCT) per CYP2D6..

Oksidaciją gamina monoamino oksidazė A ir B, ir aldehido oksidazė, sudarydama propiono rūgšties ir oksido-N-citalopramo darinį..

Stabilios koncentracijos metu metabolitų kiekis, lyginant su vaisto citalopramu, yra 30-50% DCT ir nuo 5 iki 10% DDCT..

4- Pašalinimas

Citalopramas yra dvifazis. Pasiskirstymo fazė organizme trunka apie 10 valandų, o vaisto vidutinė gyvenimo trukmė yra nuo 30 iki 35 valandų.

Taigi, citalopramas yra vaistas, turintis ilgą gyvenimą organizme, todėl jis gali būti vartojamas tik vieną kartą per dieną. Iki 23% vaisto išsiskiria per šlapimą.

5- Farmakokinetinis poveikis, susijęs su amžiumi

Tyrimų, kurie nagrinėtų tiek vieną dozę ir kelis dozes citalopramo tiriamųjų nei 65 metų rodo, kad didėja tarp 23 ir 30% vaisto dozės, palyginti su jaunesnių asmenų koncentracija.

Dėl šios priežasties rekomenduojama pagyvenusiems pacientams skirti mažesnes pradines citalopramo dozes, nes poveikis jų organizmui yra didesnis.

6 - Kepenų funkcijos sutrikimas ir farmakokinetinis poveikis

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, geriamasis citalopramo klirensas sumažėja 37%. Taigi, šis vaistas gali kelti didesnę riziką šiai populiacijai, todėl rekomenduojama vartoti mažas ir kontroliuojamas dozes asmenims, kuriems yra kepenų nepakankamumas..

7 - Inkstų funkcijos sutrikimas ir farmakokinetinis poveikis

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, citalopramo klirensas sumažėja 17%. Šiems pacientams dozės koreguoti nereikia, tačiau gali prireikti sumažinti vaistų kiekį žmonėms, sergantiems lėtiniu ar sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu..

Šalutinis poveikis

Kaip ir visiems vaistams, citalopramo vartojimas gali sukelti keletą nepageidaujamų poveikių. Jie dažniausiai būna lengvi ar vidutinio intensyvumo, tačiau būtina pranešti gydytojui, kai bet koks poveikis yra intensyvus arba neišnyksta.

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai, galintys sukelti citalopramo vartojimą, yra šie:

  1. Pykinimas ir vėmimas.
  2. Viduriavimas ir vidurių užkietėjimas.
  3. Skrandžio skausmas ar rėmuo.
  4. Sumažėjęs apetitas ir svorio netekimas.
  5. Dažnas noras šlapintis.
  6. Pernelyg didelis nuovargio jausmas.
  7. Bendras silpnumas.
  8. Nekontroliuojamas drebulys tam tikrame kūno regione.
  9. Raumenų ar sąnarių skausmai.
  10. Burnos džiūvimas.
  11. Lytinio potraukio ir gebėjimų pokyčiai arba sumažėjimas.
  12. Sunkūs ir per daug menstruacijų.
  13. Krūtinės skausmai.
  14. Dusulys.
  15. Galvos svaigimas ir alpimas.
  16. Širdies ritmo padidėjimas.
  17. Klausos ar regos haliucinacijos.
  18. Didelis karščiavimas.
  19. Pernelyg didelis prakaitavimas.
  20. Sumišimas.
  21. Sąmonės netekimas arba koordinavimas.
  22. raumenų sustingimas ar spazminiai susitraukimai.
  23. Dilgėlinė, lizdinės plokštelės arba bėrimas.
  24. Sunkus kvėpavimas ar rijimas.
  25. Veido, gerklės, liežuvio, lūpų, akių, rankų ar kojų uždegimas.
  26. Neįprastas kraujavimas ar mėlynės.
  27. Galvos skausmas ir koncentracijos ar atminties problemos.

Nuorodos

  1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Citalopramo veiksmingumas gydant ankstyvą ejakuliaciją: placebu kontroliuojamas tyrimas. Vidinis J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.
  1. CitalopramMedline, JAV medicinos biblioteka.
  1. Keller MB (2000 m. Gruodžio mėn.). „Citalopramo terapija depresijai: 10 metų Europos patirties ir duomenų iš JAV apžvalga. klinikiniai tyrimai. .J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.
  1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopramo perdozavimo atvejai Švedijos ligoninėse gydomi atvejai". Toksikolis Clin. Toksikolis. 35 (3): 237-40.
  1. Rang HP (2003).Farmakologija. Edinburgas: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.
  1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (1996 m. Sausio mėn.). "Citalopramas gydant alkoholizmą: dvigubai aklas placebu kontroliuojamas tyrimas".Farmakopsija. 29 (1): 27-9.